Nouveau médicament Azilekt - le médicament de choix pour le traitement de la maladie de Parkinson

La maladie de Parkinson est une maladie grave causée par des troubles du système nerveux central. La maladie se manifeste par des tremblements des membres, une augmentation du tonus musculaire et une instabilité posturale. La médecine ne peut pas donner de réponse définitive à la question sur les causes de la maladie et il n’existe pas non plus de méthode efficace de traitement.

Mais il existe une possibilité de maîtriser les processus pathologiques dans le cerveau et de ralentir la progression de la maladie grâce à l'utilisation de médicaments spéciaux, dont le plus récent, Azilekt.

La composition des moyens et des formes de libération

Le médicament est disponible en comprimés blancs, ayant une forme ronde, dont l’un des côtés est indiqué par la gravure "GIL 1".

Le principal ingrédient actif du médicament est la rasagiline. En tant qu'excipients, les comprimés contiennent les composants suivants:

• amidon de maïs;
• l'acide stéarique;
• le mannitol;
• forme colloïdale de dioxyde de silicium;
• talc.

L'emballage de carton Azilekt contient 1, 3 ou 10 ampoules de 10 comprimés chacune.

Propriétés pharmacologiques

La razagiline est un inhibiteur qui régule le degré d’activité de la monoamine oxydase du groupe B et les processus métaboliques dans le cerveau. En raison de l'action de cette substance, la formation de radicaux toxiques est ralentie, son contenu accru provoquant le développement de la maladie de Parkinson.

Ainsi, en raison de l’effet de la rasagiline sur le corps, les processus pathologiques du système nerveux et du cerveau ralentissent.

Le composant actif est capable d'absorption rapide et atteint le niveau de concentration maximum dans le sang dans les 30 minutes suivant l'administration. Le niveau de biodisponibilité du médicament atteint 35 à 37%.

La qualité et le contenu calorique des produits que le patient consomme pendant le traitement par Azilekt n’affectent pas le niveau de concentration du médicament. Toutefois, les aliments gras peuvent réduire ce chiffre.

Les composants du médicament sont métabolisés par le foie à près de 100%. La substance est éliminée à 60% des reins, à 20-25% des intestins et à moins de 1% du corps, à l'état inchangé.

Etudes d'efficacité et de sécurité

Ces dernières années, de nombreuses études ont été menées sur le mécanisme de développement des troubles de la maladie de Parkinson, ainsi que sur la mise au point d’outils de lutte contre la maladie.

L'étude des effets de la rasagiline sur le corps humain a conduit aux conclusions suivantes:

• la substance a la capacité de réduire la gravité des symptômes de la maladie;
• possède des capacités neuroprotectrices qui vous permettent de limiter les processus pathologiques;
• à la différence de son «prédécesseur», la sélégiline a un effet positif plus perceptible.

Dans le cadre de l'expérience, appelée «départ différé», les patients ont été divisés en 2 groupes. Au cours de la première phase de l'expérience pendant 6 mois, une partie des patients a pris de la rasagiline aux doses recommandées et la seconde, un placebo.

Initialement, les manifestations de la maladie chez les personnes des deux groupes étaient approximativement les mêmes et il n'y avait pas de différences significatives entre l'état du patient.

Au cours de la première phase de l'expérience, alors que seulement la moitié des patients prenaient de la rasagiline, la situation changea: pour ceux qui ne prenaient pas le médicament, l'état de santé continuait de s'aggraver, mais dans l'autre groupe, aucun signe indiquant l'évolution de la maladie.

Au cours de la seconde phase de l’étude, qui a duré 6 mois, tous les patients ont pris le médicament, y compris ceux à qui il n’avait pas été précédemment prescrit. En conséquence, à la fin de la prise du médicament, les indicateurs chez les patients des deux groupes étaient approximativement les mêmes.

En ce qui concerne la posologie du médicament, les patients qui ont pris 1 mg de la substance, les estimations de l’état sur l’échelle de Parkinson étaient légèrement inférieures à celles auxquelles on avait prescrit 2 mg. En d'autres termes, les manifestations somatiques externes de la maladie dans le premier groupe de patients étaient légèrement plus fortes que dans le second.

Cependant, six mois plus tard, il s'est avéré que les améliorations chez les patients recevant une dose plus faible étaient plus persistantes que dans le deuxième groupe.

Les indicateurs d'augmentation de l'évaluation dans le premier cas étaient plus élevés. Cela suggère qu'une dose accrue du médicament vous permet de "masquer" les symptômes, mais que l'effet neuroprotecteur n'est pas aussi puissant. En d'autres termes, aucune amélioration durable de l'état du système nerveux n'est observée.

La raison probable en est qu’une dose de 2 mg permet d’augmenter l’effet symptomatique pendant un certain temps, mais pas d’améliorer de façon durable l’état général du patient.

Quel est l'effet de la rasagiline sur l'état du corps? Tout d'abord, la substance aide à prévenir la mort des neurones ou ralentit considérablement ce processus. En raison de la consommation de drogues, les symptômes augmentent beaucoup plus lentement et les processus de destruction ne sont pas aussi intenses.

Bien sûr, il n’est pas nécessaire de parler du rétablissement du patient dans cette affection, mais la capacité de maîtriser la maladie et d’augmenter la résistance de l’organisme a également une signification importante.

Au cours de la recherche, les effets secondaires possibles résultant de l'administration de médicaments à base de rasagiline ont été identifiés. Les changements négatifs peuvent affecter divers organes et systèmes, entraînant chez le patient une gêne de gravité variable.

Certains signes négatifs sont assez courants, alors que certaines manifestations représentent un faible pourcentage du nombre total d’effets secondaires.

Au cours de l’étude, l’effet d’Azilekt sur le corps de la femme pendant la grossesse n’a pas été étudié et il n’existe pas non plus de données permettant de savoir si la rasagiline est sécrétée dans le lait maternel. L'effet de la substance sur le corps de l'enfant n'a pas non plus été étudié.

Indications d'utilisation et liste des contre-indications

Le médicament est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson comme moyen de monothérapie et en association avec la lévodopa. En outre, le médicament est efficace dans le traitement du syndrome de parkinsonisme.

Il existe un certain nombre de cas où la prise de ce médicament est contre-indiquée. Ceux-ci incluent:

• âge jusqu'à 18 ans;
• la période de grossesse et d'allaitement;
• insuffisance hépatique modérée à sévère, grades B et C, selon l'échelle de Child-Pugh;
• utilisation combinée avec d'autres inhibiteurs, y compris avec des préparations à base de plantes contenant du millepertuis (l'intervalle entre deux prises devrait être d'au moins deux semaines);
• hypersensibilité aux composants du médicament.

En outre, le médicament peut être annulé avec l'apparition d'événements indésirables et de réactions allergiques.

Effets secondaires

En raison de la prise du médicament, divers types d’effets secondaires peuvent survenir d’un ou de l'autre système dans le corps. Lorsque le médicament est utilisé en monothérapie, de tels changements négatifs dans l’état de santé peuvent apparaître:

• perte d'appétit et troubles digestifs;
• signes d'angine, et dans de rares cas - infarctus du myocarde;
• des convulsions;
• des étourdissements;
• états fébriles;
• faiblesse
• états dépressifs;
• maux de tête, parfois - perturbations dans les processus de la circulation cérébrale;
• problèmes avec le système génito-urinaire;
• l'anorexie;
• douleurs articulaires;
• l'apparition de rhinites et de conjonctivites;
• manifestations allergiques sur la peau.

Lorsque le médicament est utilisé en association avec la lévodopa, les réactions négatives suivantes peuvent être observées:

• difficulté intestinale;
• douleurs abdominales, nausées et vomissements;
• sensation de bouche sèche;
• manifestations cutanées allergiques;
• douleur dans la région cervicale;
• anorexie et autres troubles du système nerveux;
• signes d'hypotension posturale, dans de rares cas - angine de poitrine;
• perte de poids nette;
• parfois - troubles de la circulation cérébrale.

Mode d'emploi et recommandations supplémentaires

Le médicament est destiné à l'administration orale, 1 mg 1 fois par jour. Cette posologie est respectée, que le médicament soit utilisé en tant que moyen indépendant ou avec la Levodopa.

Dans le processus de traitement n'est pas tenu de suivre un régime, les produits consommés n'affectent pas l'efficacité de la substance active. Et il est préférable de ne pas conduire car l'effet du médicament sur la vitesse de réaction n'a pas été étudié.

En cours de grossesse et d'allaitement, il est préférable de ne pas utiliser ce médicament. Il est conseillé de ne l'utiliser que dans les cas où l'avantage dépasse largement les risques possibles.

Si le médicament est utilisé pendant l'allaitement, il est préférable de transférer l'enfant à une alimentation artificielle pendant ce temps.

Les jeunes enfants et les personnes de moins de 18 ans, le médicament n'est pas prescrit, car il n'y a aucune donnée sur la façon dont la rasagiline affecte le corps en croissance.

Il est également interdit d'utiliser Azilekt si le patient souffre d'une insuffisance rénale ou hépatique.

Lors de l'interaction avec l'alcool, les principes actifs d'un médicament entrent en réaction chimique avec celui-ci, ce qui peut entraîner de graves perturbations dans le corps. Pour cette raison, dans le processus de traitement devrait s'abstenir d'utiliser des boissons fortes, même à petites doses.

Interaction avec d'autres médicaments

Comme mentionné ci-dessus, la rasagiline peut être utilisée en association avec la lévodopa, mais en association avec d'autres médicaments, des effets négatifs peuvent survenir.

En même temps que d'autres inhibiteurs, le médicament ne peut pas être prescrit, il entraîne les conséquences suivantes:

Le même effet est causé par la prise conjointe de rasagiline avec des antidépresseurs de type tricyclique et tétracyclique.

Incidents de surdose

Si la posologie est dépassée, le risque d'hypertension artérielle et d'hypotension posturale est élevé. La gravité des conséquences dépend de l’importance du surdosage, ainsi que des caractéristiques individuelles du patient.

Dans de telles situations, en plus du traitement symptomatique, il est nécessaire de laver l'estomac malade et de lui donner du charbon activé.

Expérience pratique d'application

Avis du médecin et examens des patients sous traitement par Azilekt.

Aujourd'hui, Azilekt est considéré comme l'un des médicaments les plus puissants dans le traitement de la maladie de Parkinson. Contrairement à ses homologues, il a un effet plus puissant et ne provoque pas souvent d'effets secondaires.

Ce médicament est utilisé en monothérapie, mais il n'est pas interdit de le combiner avec certains autres médicaments. Mais vous ne devriez pas le prendre sans ordonnance du médecin, vous devez d'abord évaluer l'état du patient.

Neurologue, expérience de 14 ans

J'achète ce médicament pour le compte de mon père dans les pharmacies, car il est presque impossible à obtenir et à obtenir gratuitement. Bien sûr, cela coûte très cher, mais il faut tenir compte de ces dépenses, car rien d’autre n’aide. Nous avons essayé de nombreux produits différents, mais le meilleur effet est sorti de ce médicament.

Nikolay, 47 ans

J'ai également remarqué des améliorations significatives de mon état après la prise d'Azilekt, mais j'ai commencé à me sentir mal - des nausées, des vomissements et des maux de tête sans raison apparente ont été simplement torturés. Eh bien, j'ai supposé en informer le médecin, il est apparu que ce médicament ne me convenait pas.

Nina Petrovna, 60 ans

Achat et stockage

Le prix des emballages Azilekt dépend du nombre de comprimés: 10, 30 ou 100 pièces. Le coût du médicament est de:

• Paquet de 10 pièces - de 1200 à 1500 roubles;
• Paquet de 30 pièces - de 5.350 à 5.800 roubles;
• Paquet de 100 pièces - de 12 500 à 14 000 roubles.

Le médicament est publié dans les pharmacies uniquement sur ordonnance. La durée de conservation du médicament est de 3 ans. Gardez le médicament hors de la portée des enfants, dans un endroit sec et sombre, à une température de 25 degrés.

La razagiline et le mésilate de razagiline ont un effet similaire sur le corps.

Azilekt - un nouveau médicament moderne pour la maladie de Parkinson

Maladie de Parkinson, paralysie tremblante, syndrome idiopathique du parsionisme, tout cela est le nom d’une seule pathologie. Après l'apparition des premiers signes de la maladie, après quelques années, le patient qui n'est pas traité de manière appropriée peut devenir invalide ou même mourir. Il s'agit de la nouvelle médecine de la modernité Azilekt, qui est utilisée dans cette maladie dangereuse qui sera discutée dans l'article.

Description du médicament

Azilekt est produit par la société israélienne Teva sous forme de comprimés ronds de couleur blanche ou blanche. Ils ont un chanfrein, sur un côté ils ont gravé "GIL 1". La substance pharmaceutique active du médicament est le mésylate de rasagiline, qui bloque sélectivement et irréversiblement la MAO-B. En conséquence, la concentration de dopamine dans le système nerveux central augmente et le niveau de radicaux libres, qui s’accumulent en grande quantité lors d’une paralysie tremblante, diminue.

Depuis que le médicament augmente le niveau de dopamine, azilect peut être utilisé dans le traitement de la pathogenèse du sbn (syndrome des jambes sans repos), qui est associée à des troubles du système dopaminergique.

En outre, la substance active empêche d'endommager les neurones du SNC. Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est rapidement absorbé par le tube digestif. La concentration sanguine la plus élevée est observée après 30 minutes. Lorsque vous mangez des aliments gras, ce temps augmente. En passant la barrière hépatique, le médicament est complètement métabolisé. Le médicament est principalement excrété dans l'urine et un cinquième seulement de la dose contenue dans les selles.

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Indications et limitations à la nomination du médicament Azilekt

Les comprimés d'Azilekt sont prescrits sous forme de monothérapie ou de polythérapie en association avec des médicaments à base de lévodopa destinés au traitement de la paralysie tremblante. Selon les instructions d'utilisation Azilekt contre-indiqué, s'il y a:

• intolérance individuelle;
• traitement par d'autres médicaments et compléments alimentaires bloquant MAO, y compris par des moyens à base d'Hypericum, de péthidine, la différence entre la prise de ces fonds et les comprimés d'Azilekt doit être d'au moins 2 semaines;
• insuffisance hépatique modérée et sévère;
• moins de 18 ans.

Il est conseillé de prendre Azilekt comprimés pour le traitement de l'insuffisance hépatique légère, en association avec des médicaments qui affectent le système nerveux central et en bloquant fortement l'isoenzyme CYP1A2.

Quand grossesse et alimentation! Le médicament est autorisé à prescrire aux femmes enceintes, si les avantages l'emportent sur les risques pour l'enfant. Lorsque l'allaitement est nécessaire pour tenir compte du fait que la substance active inhibe la lactation, on ne sait pas si elle pénètre dans le lait maternel.

Le médicament est prescrit 1 mg une fois par jour. Vous pouvez le prendre indépendamment de la nourriture. Les patients du groupe des personnes plus âgées, ainsi que ceux souffrant de maladies rénales, n'ont pas besoin d'ajuster le schéma thérapeutique.

Réactions indésirables et cas de surdosage

Selon Azilekt, dans le contexte du traitement, les effets indésirables suivants sont possibles:

• grippe, fièvre, malaise général;
• cancer de la peau;
• la leucopénie;
• l'allergie;
• dépression, hallucinations;
• perte d'appétit, perte de poids;
• maux de tête;
• trouble de la circulation cérébrale;
• des vertiges;
• la conjonctivite;
• flatulences, troubles dyspeptiques, bouche sèche;
• angine de poitrine, infarctus du myocarde;
• nez qui coule;
• dermatite, éruption vésiculaire-bulleuse;
• douleur dans le système musculo-squelettique, inflammation des articulations;
• envie de vider la vessie;
• forte baisse de pression;
• trouble de la personnalité impulsif.

En cas de surdosage, des hallucinations, une confusion, une hypo ou une hypertension peuvent survenir. Traitement symptomatique, car il n’existe pas d’antidote spécifique.

Interactions pharmacologiques et précautions

Ne prenez pas le médicament Azilekt avec d'autres inhibiteurs de la monoamine oxydase, car dans ce cas, la probabilité de survenue d'une crise d'hypertension augmente. La probabilité d'effets indésirables augmente avec l'administration parallèle du médicament avec des antidépresseurs tricycliques et quadricycliques, de la pétidine et de sympathomimétiques, y compris pour une utilisation par voie nasale.

Lors de la prise simultanée d’Azilekt avec des médicaments qui bloquent l’isoenzyme CYP1A2, il est nécessaire de faire preuve de prudence, car dans ce cas, la concentration de rasagiline dans le corps peut changer. Par conséquent, il est nécessaire d'informer le médecin de tous les médicaments pris et des compléments alimentaires.

Vous devez faire particulièrement attention lorsque vous conduisez une voiture et que vous travaillez avec des machines dangereuses, car des vertiges et une forte chute de pression peuvent être observés pendant le traitement.

Les drogues sont des synonymes

Actuellement, il n'existe pas d'analogue complet du médicament Azilekt. Il n'y a que des analogues d'Azilekt dans le groupe thérapeutique:

Avant de remplacer le médicament Azilekt par un médicament similaire, il est nécessaire de consulter un spécialiste, car chacun d’entre eux a sa propre application.

Avis sur le médicament Azilekt

À propos des critiques de comprimés Azilekt peuvent être trouvés à la fois positifs et négatifs. Les critiques négatives du médicament sont principalement dues à son coût élevé et aux réactions indésirables apparues au cours du traitement.

En outre, le médicament n’a pas aidé et le bien-être du patient n’a fait qu’empirer. Mais il y a aussi beaucoup de commentaires selon lesquels pendant le traitement, les symptômes de la paralysie tremblante ont disparu.

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Conditions de stockage et de vente

Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants, à une température maximale de 25 degrés. Le médicament est libéré de la pharmacie uniquement sur formulaire de prescription. Les comprimés Azilekt ne peuvent pas être pris sans la recommandation d'un spécialiste, car ils peuvent provoquer des réactions indésirables graves. Seul un médecin peut choisir le schéma thérapeutique optimal. Nous proposons de regarder une vidéo sur la maladie de Parkinson et son traitement moderne.

Azilekt

Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, ronds, cylindriques et plats, avec une facette, avec une gravure "GIL 1" sur une face de la tablette.

Excipients: mannitol - 159,24 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,2 mg, amidon de maïs - 20 mg, amidon de maïs prégélatinisé - 20 mg, acide stéarique - 4 mg, talc - 4 mg.

10 pièces - blisters (3) - packs de carton.
10 pièces - blisters (10) - packs de carton.

Médicament antiparkinsonien. Azilekt est un inhibiteur irréversible sélectif de la MAO de type B, une enzyme qui détermine à 80% l'activité de la MAO dans le cerveau et le métabolisme de la dopamine. La razagiline est 30 à 80 fois plus active avec le MAO de type B que le MAO de type A.

En raison de l'effet inhibiteur du médicament sur la MAO de type B, le niveau de dopamine dans le SNC augmente, la formation de radicaux libres toxiques diminue, dont la formation excessive est observée dans la maladie de Parkinson. La razagiline a également un effet neuroprotecteur.

Contrairement aux inhibiteurs non sélectifs de la MAO, le médicament à des doses thérapeutiques ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes ingérées avec des aliments (par exemple, la tyramine) et ne provoque donc pas de syndrome hypertensif lié à la tyramine (effet de "fromage").

La rasagiline est rapidement absorbée après administration orale, C_max dans le plasma sanguin est atteint après 0,5 h. La biodisponibilité absolue du médicament après une seule injection est d'environ 36%. La nourriture n'affecte pas le temps nécessaire pour atteindre C_max rasagiline dans le sang, cependant, avec la consommation d'aliments gras C_max et l'ASC sont réduites de 60% et 20%, respectivement.

La pharmacocinétique du médicament a un caractère linéaire dans la plage de doses de 0,5 à 2 mg.

La liaison aux protéines plasmatiques varie de 60% à 70%.

La razagiline est presque complètement métabolisée dans le foie. La biotransformation est réalisée par N-désalkylation et / ou hydroxylation avec formation du principal métabolite biologiquement inactif - le 1-aminoindane, ainsi que de deux autres métabolites - le 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane et le 3-hydroxy-1-aminoindane. Le métabolisme du médicament est réalisé avec la participation de l'isoenzyme CYP1A2.

La rasagiline est principalement excrétée par les reins (plus de 60%) et dans une moindre mesure par les intestins (plus de 20%). Moins de 1% de la dose administrée est excrété sous forme inchangée. T_1/2 est 0.6-2 heures

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Les paramètres pharmacocinétiques de la rasagiline demeurent presque inchangés chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée.

En cas d'insuffisance hépatique légère, une augmentation des paramètres AUC et C peut être observée._max 80% et 38%, et chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, ces paramètres atteignent respectivement plus de 500% et 80%.

- traitement de la maladie de Parkinson (en monothérapie ou en association avec des préparations de lévodopa).

- hypersensibilité à la rasagiline ou à l’un des composants du médicament;

- utilisation simultanée avec d'autres inhibiteurs de la MAO (y compris les médicaments et compléments alimentaires contenant du millepertuis), la pétidine.L'intervalle entre l'arrêt du traitement par rasagiline et le début du traitement par ces médicaments doit être d'au moins 14 jours;

- insuffisance hépatique modérée à sévère (grades B et C sur l’échelle de Child-Pugh);

- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité).

- insuffisance hépatique légère (classe A sur l’échelle de Child-Pugh);

- utilisation simultanée avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) (notamment la fluoxétine, la fluvoxamine), des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS), des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques et des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2.

Attribuez 1 mg 1 fois / jour en monothérapie, et dans le contexte de l'utilisation de la lévodopa, pendant une longue période.

Les pilules sont prises oralement, quel que soit le repas.

En général, 1361 patients ont participé au programme de recherche clinique sur la rasagiline, qui s’élevait à 3076,4 années-patients. Dans les études à double insu contrôlées par placebo, 529 patients prenaient de la rasagiline à une dose de 1 mg / jour, ce qui représentait 212 années-patients, et 539 patients recevaient un placebo, soit 213 années-patients.

La liste ci-dessous décrit les effets indésirables de plus en plus fréquents rapportés lors d'études contrôlées par placebo chez des patients recevant 1 mg / jour de rasagiline (groupe rasagiline - n = 149, groupe placebo - n = 151).

Les réactions indésirables avec des différences de plus de 2% par rapport au groupe placebo sont en italique.

Entre parenthèses, indiquer la fréquence des effets indésirables (% de patients): rasagiline / placebo.

Les réactions indésirables sont réparties selon la fréquence suivante: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à

Avis pour Asilekt

Forme de décharge: Comprimés

Analogues d'Asilekt

Instructions pour l'utilisation de Azilekt

Dénomination commune internationale: Rasagiline (Rasagiline)

Forme de dosage: comprimés

La composition
ingrédient actif: mésylate de rasagiline 1,56 mg (équivalent à 1 mg de base de rasagiline)
excipients: mannitol, dioxyde de silicium colloïdal, amidon de maïs, amidon de maïs prégélifié, acide stéarique, talc

Description
Comprimés ronds, à face plate, de couleur blanche ou presque blanche. Sur un côté de la tablette gravée "GIL 1"

Classe pharmacothérapeutique: agent anti-parkinsonien - inhibiteur de la MAO

Code ATX: N04BD02

Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La rasagiline est un inhibiteur sélectif irréversible de la monoamine oxydase de type B (MAO-B), enzyme qui détermine à 80% l'activité de la monoamine oxydase dans le cerveau et le métabolisme de la dopamine. Il est 30 à 80 fois plus actif vis-à-vis de la MAO-B qu'avec un autre type de cette enzyme, la MAO-A. En raison de l'effet inhibiteur du médicament sur la MAO-B dans le système nerveux central, le niveau de dopamine augmente, la formation de radicaux libres toxiques diminue, cette formation excessive étant observée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. La razagiline a également un effet neuroprotecteur. À la différence des inhibiteurs non sélectifs de la MAO, le médicament à doses thérapeutiques ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes ingérées avec des aliments (par exemple, la tyramine) et ne provoque donc pas de syndrome hypertensif lié à la tyramine ("effet du fromage").
Pharmacocinétique
La rasagiline est rapidement absorbée après administration orale; sa concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte au bout de 0,5 heure. La biodisponibilité absolue du médicament après une injection unique est d’environ 36%. L'alimentation n'affecte pas le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de rasagiline dans le sang. Cependant, avec la consommation d'aliments gras, Сmax et la surface sous la courbe de concentration du médicament (AUC) sont réduites respectivement de 60% et 20%. La pharmacocinétique du médicament a un caractère linéaire dans la plage de doses de 0,5 à 2 mg. La communication avec les protéines du plasma du sang fluctue de 60 à 70%.
La razagiline est presque complètement métabolisée dans le foie. La biotransformation est réalisée par N-désalkylation et / ou hydroxylation avec formation du principal métabolite biologiquement inactif, le 1-aminoindane, ainsi que de 2 autres métabolites, le 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane et le 3-hydroxy-1-aminoindane. Le métabolisme du médicament est réalisé avec la participation de l'isoforme CYP 1A2 du cytochrome P-450. La rasagiline est principalement excrétée par les reins (plus de 60%) et dans une moindre mesure par les intestins (plus de 20%). Moins de 1% de la dose administrée est excrété sous forme inchangée. La demi-vie est de 0,6 à 2 heures. Les paramètres pharmacocinétiques de la rasagiline demeurent pratiquement inchangés chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. En cas d'insuffisance hépatique légère, les paramètres AUC et Сmax peuvent augmenter de 80% et 38%, et chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, ces paramètres atteignent respectivement plus de 500% et 80%.

Indications d'utilisation
Monothérapie ou polythérapie pour la maladie de Parkinson (avec préparations de lévodopa).

Contre-indications

• hypersensibilité à la rasagiline ou à l’un des composants du médicament;
  
• traitement concomitant par la péthidine ou d’autres inhibiteurs de la MAO, la fluoxétine et la fluvoxamine. L'intervalle entre l'arrêt du traitement par rasagiline et le début du traitement par ces médicaments doit être d'au moins 14 jours.
  
• insuffisance hépatique modérée ou sévère (Child-Pugh);
  
• traitement combiné avec des décongestionnants, des sympathomimétiques (y compris ceux qui les contiennent), du dextrométhorphane.
  
• phéochromocytome;
  
• moins de 18 ans;
  
• la grossesse
  
• période de lactation (risque d'inhibition de la production laitière dans le contexte d'inhibition de la formation de prolactine).
  Insuffisance hépatique légère; co-administration avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, des inhibiteurs actifs du CYP1A2.

Posologie et administration
La rasagiline est administrée par voie orale à raison de 1 mg une fois par jour, en monothérapie et pendant l’utilisation de la lévodopa, pendant une longue période. La prise de drogue ne dépend pas de la nourriture.

Effets secondaires
Les effets indésirables énumérés ont été observés à une fréquence supérieure à 1/100, les effets indésirables se produisant à une fréquence comprise entre 1/100 et 1/1000 sont considérés comme rares.
Avec monothérapie rasagiline:
Du système nerveux: maux de tête, dépression, vertiges, anorexie, convulsions, rarement: circulation cérébrale.
Au niveau du tractus gastro-intestinal: perte d'appétit, symptômes dyspeptiques.
Du système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, douleur dans le cou.
Sur la partie de la peau: éruption vésiculaire-éruption cutanée, dermatite de contact; rarement: cancer de la peau.
Depuis le système cardio-vasculaire: angor, rarement: infarctus du myocarde.
Autres: syndrome fippopodobnye, fièvre, leucopénie, rhinite, faiblesse générale, conjonctivite, troubles aigus du système urinaire, réactions allergiques.
Lorsqu'il est utilisé avec la lévodopa:
Du côté du système nerveux: dyskinésie, dystopie musculaire, anorexie, rêves inhabituels, ataxie, rarement: insuffisance de la circulation cérébrale.
Sur le tractus gastro-intestinal: constipation, vomissements, douleurs abdominales, bouche sèche.
Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, douleur dans le cou, tendosynoviitis.
Sur la partie de la peau: éruption cutanée, rarement: mélanome de la peau.
Depuis le système cardiovasculaire: hypotension posturale, rarement: angine de poitrine.
Autres: gouttes accidentelles, perte de poids, réactions allergiques.
Il y a deux rapports sur le développement de la rhabdomyolyse et la violation de la sécrétion d'hormone antidiurétique. Les deux cas ont été enregistrés au cours d'études post-enregistrement sans contrôle placebo, développés dans le contexte d'une chute et d'une immobilisation prolongée ultérieure. La relation entre ces complications et la prise de rasagiline ne peut être déterminée.

Surdose
Les symptômes du surdosage sont similaires à ceux du surdosage avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO (hypertension artérielle, hypotension orthostatique, etc.).
Traitement: Il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique, consommation de charbon actif, traitement symptomatique.

Interaction avec d'autres médicaments
En raison du fait que le mécanisme d'action de la rasagiline est associé à l'inhibition de la MAO, comme c'est le cas pour d'autres médicaments ayant un mécanisme d'action similaire, il ne peut être prescrit simultanément avec d'autres inhibiteurs de cette enzyme en raison du risque de crise hypertensive. Il convient d'éviter l'utilisation combinée de rasagiline avec des médicaments dont le mécanisme d'action comprend l'inhibition de la saisie neuronale inverse de la sérotonine (fluoxétine, fluvoxamine, etc.), ainsi que des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, inhibiteurs de la MAO, car ils pourraient conduire au développement d'un «syndrome sérotonergique»., hypomanie, agitation motrice, frissons, tremblements, diarrhée. Si nécessaire, utiliser par les patients recevant la rasagiline, ces médicaments - ils sont utilisés avec prudence.
L'utilisation concomitante de rasagiline et de médicaments sympathomimétiques, notamment d'éphédrine et de pseudoéphédrine, contenus dans des préparations pour le traitement de la rhinite ou du rhume (décongestionnant) n'est également pas recommandée. En outre, la nomination de rasagiline avec le dextrométhorphane, un médicament analgésique / antitussif, et les agents combinés le contenant ne sont pas recommandées. En raison du fait que l'isoforme du cytochrome P450 1A2 de l'enzyme (CYP1A2) participe au métabolisme de la rasagiline, des inhibiteurs actifs de cette enzyme (par exemple, la ciprofloxacine) peuvent augmenter la concentration plasmatique du médicament, ce qui est très prudent lors de la combinaison de ces médicaments avec la rasagiline.
Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation de préparations de lévodopa n'affecte pas la clairance de la rasagiline.

Instructions spéciales
L'utilisation de la rasagiline à la dose thérapeutique recommandée ne provoque pas de "syndrome de la tyramine" ("effet de fromage"), qui permet aux patients d'utiliser des aliments contenant des quantités significatives de tyramine (fromage, chocolat, etc.) sans aucune restriction. L’étude de l’effet de la rasagiline sur la conduite d’une voiture et le contrôle d’autres mécanismes n’a pas été menée.

Formulaire de décharge
Comprimés 1 mg. 10 comprimés dans un blister. Sur 1, 3, 10 blisters avec l’instruction d’application dans un paquet en carton.

Durée de vie
3 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de stockage
À une température ne dépassant pas 25 ° C Tenir hors de portée des enfants.

Conditions de vente en pharmacie
Selon la recette

Azilekt

Pharmacocinétique

La rasagiline est rapidement absorbée après administration orale; sa concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte au bout de 0,5 heure. La biodisponibilité absolue du médicament après une injection unique est d’environ 36%. L'alimentation n'affecte pas le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de rasagiline dans le sang. Cependant, avec la consommation d'aliments gras, Сmax et la surface sous la courbe de concentration du médicament (AUC) sont réduites respectivement de 60% et 20%. La pharmacocinétique du médicament a un caractère linéaire dans la plage de doses de 0,5 à 2 mg. La communication avec les protéines du plasma du sang fluctue de 60 à 70%.
La razagiline est presque complètement métabolisée dans le foie. La biotransformation est réalisée par N-désalkylation et / ou hydroxylation avec formation du principal métabolite biologiquement inactif, le 1-aminoindane, ainsi que de 2 autres métabolites, le 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane et le 3-hydroxy-1-aminoindane. Le métabolisme du médicament est réalisé avec la participation de l'isoforme CYP 1A2 du cytochrome P-450. La rasagiline est principalement excrétée par les reins (plus de 60%) et dans une moindre mesure par les intestins (plus de 20%). Moins de 1% de la dose administrée est excrété sous forme inchangée. La demi-vie est de 0,6 à 2 heures. Les paramètres pharmacocinétiques de la rasagiline demeurent pratiquement inchangés chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée. En cas d'insuffisance hépatique légère, les paramètres AUC et Сmax peuvent augmenter de 80% et 38%, et chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, ces paramètres atteignent respectivement plus de 500% et 80%.

Indications d'utilisation

Le médicament Azilekt est destiné à être utilisé en monothérapie ou en association pour le traitement de la maladie de Parkinson (avec des préparations de lévodopa).

Méthode d'utilisation

La rasagiline est administrée par voie orale à raison de 1 mg une fois par jour, en monothérapie et pendant l’utilisation de la lévodopa, pendant une longue période.
Acceptation du médicament Azilekt ne dépend pas de la nourriture.

Effets secondaires

La relation entre ces complications et la prise de rasagiline ne peut être déterminée.

Contre-indications

Les contre-indications à l’utilisation du médicament Azilekt sont: une hypersensibilité à la rasagiline ou à l’un des composants du médicament; traitement concomitant par la péthidine ou d’autres inhibiteurs de la MAO, la fluoxétine et la fluvoxamine. L'intervalle entre l'arrêt du traitement par rasagiline et le début du traitement par ces médicaments doit être d'au moins 14 jours. insuffisance hépatique modérée ou sévère (Child-Pugh); traitement combiné avec des décongestionnants, des sympathomimétiques (y compris ceux qui les contiennent), du dextrométhorphane; phéochromocytome; moins de 18 ans; la grossesse période de lactation (risque d'inhibition de la production laitière dans le contexte d'inhibition de la formation de prolactine).
Avec précaution: une forme légère d'insuffisance hépatique; co-administration avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, des inhibiteurs actifs du CYP1A2.

La grossesse

Pas de données cliniques sur l'utilisation de la rasagiline chez la femme enceinte. Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet indésirable direct ou indirect sur la grossesse, le développement fœtal, l'accouchement ou la période post-partum. Il est nécessaire de nommer avec prudence le médicament Azilekt enceinte.
Il a été prouvé que la rasagiline inhibe la sécrétion de prolactine et, par conséquent, inhibe la lactation. On ignore si la rasagiline pénètre dans le lait maternel. Rasagiline doit être utilisé avec prudence pendant l’allaitement.

Interaction avec d'autres médicaments

En raison du fait que le mécanisme d'action de la rasagiline est associé à l'inhibition de la MAO, comme c'est le cas pour d'autres médicaments ayant un mécanisme d'action similaire, il ne peut être prescrit simultanément avec d'autres inhibiteurs de cette enzyme en raison du risque de crise hypertensive. Il convient d'éviter l'utilisation combinée de rasagiline avec des médicaments dont le mécanisme d'action comprend l'inhibition de la saisie neuronale inverse de la sérotonine (fluoxétine, fluvoxamine, etc.), ainsi que des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, inhibiteurs de la MAO, car ils pourraient conduire au développement d'un «syndrome sérotonergique»., hypomanie, agitation motrice, frissons, tremblements, diarrhée. Si nécessaire, utiliser par les patients recevant la rasagiline, ces médicaments - ils sont utilisés avec prudence.
L'utilisation concomitante de rasagiline et de médicaments sympathomimétiques, notamment d'éphédrine et de pseudoéphédrine, contenus dans des préparations pour le traitement de la rhinite ou du rhume (décongestionnant) n'est également pas recommandée. En outre, la nomination de rasagiline avec le dextrométhorphane, un médicament analgésique / antitussif, et les agents combinés le contenant ne sont pas recommandées. En raison du fait que l'isoforme du cytochrome P450 1A2 de l'enzyme (CYP1A2) participe au métabolisme de la rasagiline, des inhibiteurs actifs de cette enzyme (par exemple, la ciprofloxacine) peuvent augmenter la concentration plasmatique du médicament, ce qui est très prudent lors de la combinaison de ces médicaments avec la rasagiline.
Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation de préparations de lévodopa n'affecte pas la clairance de la rasagiline.

Surdose

Les symptômes d’une surdose du médicament Azilekt sont similaires à ceux d’une surdose d’inhibiteurs de la MAO non sélectifs (hypertension artérielle, hypotension orthostatique, etc.).
Traitement: Il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique, consommation de charbon actif, traitement symptomatique.

Conditions de stockage

À une température ne dépassant pas 25 ° C Tenir hors de portée des enfants.

Formulaire de décharge

Azilekt - comprimés à 1 mg.
10 comprimés dans un blister.
Sur 1, 3, 10 blisters avec l’instruction d’application dans un paquet en carton.

La composition

Le médicament Azilekt contient la substance active: mésilate de rasagiline 1,56 mg (équivalent à 1 mg de base de rasagiline).
Excipients: mannitol, dioxyde de silicium colloïdal, amidon de maïs, amidon de maïs prégélifié, acide stéarique, talc

Facultatif:
L'utilisation de la rasagiline à la dose thérapeutique recommandée ne provoque pas de "syndrome de la tyramine" ("effet de fromage"), qui permet aux patients d'utiliser des aliments contenant des quantités significatives de tyramine (fromage, chocolat, etc.) sans aucune restriction. L’étude de l’effet de la rasagiline sur la conduite d’une voiture et le contrôle d’autres mécanismes n’a pas été menée.

Asilekt: mode d'emploi, prix, avis

Azilekt (Azilekt) - médicament antiparkinsonien, inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase (MAO). La MAO est une enzyme qui initie le processus d'élimination des groupes amino des molécules. L'une des actions de MAO est la destruction de la dopamine, un neurotransmetteur qui transmet l'influx nerveux d'une cellule à l'autre. Le manque de dopamine, la mort des cellules nerveuses contribuent au développement de la maladie de Parkinson. L'inhibiteur sélectif Azilekt empêche la destruction de l'enzyme MAO monoamines - dopamine, sérotonine, noradrénaline, tryptamine, phényléthylamine, octopamine, ce qui entraîne une augmentation de leur concentration entre les cellules nerveuses ou nerveuses et les cellules effectrices.

Le département de neurologie de l'hôpital Yusupov est spécialisé dans le traitement de la maladie de Parkinson, de la sclérose en plaques, de la démence, de la maladie d'Alzheimer, de l'épilepsie et d'autres maladies du système nerveux. En plus de la pharmacothérapie, de la physiothérapie, des exercices de physiothérapie, divers types de massages thérapeutiques et de l'acupuncture sont effectués dans la clinique neurologique. Le complexe de mesures physiothérapeutiques et un traitement efficace améliorent la qualité de vie du patient, aident à maintenir l'activité physique, les fonctions cognitives.

Azilekt - le nouveau médicament de notre époque

Azilekt (Razagilin) ​​est reconnu comme l’un des meilleurs médicaments contre la maladie de Parkinson. Le médicament se caractérise par une absorption rapide et une action rapide. Azilect est détruit dans le foie et excrété dans les urines. Il se distingue des autres médicaments par la stabilité de son dosage et par l'absence pratique de la plupart des effets secondaires.

Azilekt: prix, mode d'emploi

Le prix du médicament dépend de la politique des prix de la pharmacie, soit en moyenne 5 450 roubles par paquet de comprimés n ° 30, 14 500 pour le numéro 100 et 1 000 roubles pour le numéro 10. Le médicament est disponible en Israël.

Formulaire de décharge

Comprimés sous blister de 10 pièces, emballages en carton.

Ingrédient actif

Azilekt INN - Razagilin.

Description de la forme posologique

Tablettes rondes et plates de couleur blanche avec une facette et le logo GIL 1 sur l’une des parties d’une tablette.

Composition du comprimé

1 comprimé contient 1,56 mg de mesylate de rasagiline. Excipients: amidon de maïs prégélatinisé, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal, acide stéarique, mannitol, talc.

Action pharmacologique

La razagiline a une activité élevée contre la MAO B, provoque une augmentation des niveaux de dopamine, réduit la formation de radicaux libres caractéristique de la maladie de Parkinson, a un effet neuroprotecteur, ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes issues des aliments - ne provoque pas ce syndrome hypertensif lié à la tyramine.

Indications d'utilisation

Azilekt est utilisé pour traiter en association et en monothérapie la maladie de Parkinson.

Contre-indications

Azilekt n'est pas nommé si le traitement par d'autres inhibiteurs a été réalisé il y a moins de 14 jours. Non affectée médicament avec une insuffisance hépatique modérée et sévère, âgés de 18 ans, la grossesse et la période de lactation, ainsi que les sympathomimétiques, les décongestionnants, le dextrométhorphane, en phéochromocytome, un inhibiteur de la recapture de la sérotonine, des inhibiteurs actifs isoenzyme CYP1A2, les antidépresseurs tétracycliques et tricycliques.

Effets secondaires

Les troubles suivants peuvent être observés pendant la prise du médicament:

• L'anorexie.
• Crampes
• La dépression
• Mal de tête, nausée.
• Vertiges.
• Rarement - une violation de la circulation cérébrale.
• Symptômes dyspeptiques.
• Réactions dermatologiques.
• Leucopénie
• Rhinite
• Syndrome pseudo-grippal.
• Réactions allergiques.
• Dystonie musculaire.
• Dyskinésie.
• Ataxie
• Arthralgie.
• Tendosinovit.
• Très rarement, une violation de la sécrétion d'ADH se produit et une rhabdomyolyse se développe.

Surdose

En cas de surdosage, une hypertension artérielle, une hypotension posturale et d’autres troubles peuvent se développer.

Azilekt: avis de patients

Les avis des patients sont positifs, il y a eu une amélioration chez les patients de différents groupes d'âge. Dans de nombreux cas, au cours des premiers mois suivant la prise du médicament, des effets indésirables se développent, qui disparaissent ensuite. Les effets indésirables rares peuvent être une complication de la maladie sous-jacente; de ​​telles complications sont souvent observées chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson et ne prenant pas Azilekt. Lorsqu’on prend Azilekt de la maladie de Parkinson, la dose du médicament n’augmente pas, les effets indésirables sont moins fréquents que d’autres médicaments anti-parkinsoniens.

Azilekt: puis-je prendre le médicament la nuit?

Azilekt peut être pris de nuit, condition principale - le médicament à prendre tous les jours à la même heure.

Comprimés Azilekt: application

Le médicament est administré par voie orale, 1 mg une fois par jour. Azilekt peut être prescrit avec ou sans préparations de lévodopa, quel que soit le repas. Comment prendre le médicament, quels effets secondaires peuvent se produire, comment éviter les complications, dira le neurologue de l'hôpital Yusupov.

Instructions pour l'utilisation du nouveau médicament de l'Azilekt actuel et de ses analogues

La maladie de Parkinson est connue de l'homme depuis l'époque de l'Égypte ancienne. Même pendant le règne des pharaons, les traités médicaux indiquaient une maladie avec des symptômes de parkinsonisme sous forme de tremblement de «repos», d'hypokinésie et d'instabilité posturale.

Malgré le fait qu'à l'avenir, de nombreux scientifiques du monde entier ont décrit certains symptômes dans leurs écrits, le médecin anglais James Parkinson les a rassemblés dans son ouvrage scientifique intitulé «Essai sur la paralysie par un frisson» en 1817. Plus tard, des modifications physiopathologiques puis biochimiques caractéristiques de cette maladie ont été découvertes.

Depuis l'établissement du rôle de la dopamine dans l'apparition du parkinsonisme, plus de 70 ans se sont écoulés, mais jusqu'à récemment, le seul traitement de la pathologie consistait à augmenter la production de dopamine et à l'intégrer au travail du corps noir et du système striatal.

La deuxième décennie du XXIe siècle a permis de trouver un autre moyen d’éliminer les symptômes de la maladie, qui peut être utilisé non seulement pour la maladie de Parkinson idiopathique, mais également pour d’autres pathologies associées à une déficience des systèmes dopaminergiques du cerveau. L'un des médicaments ayant ces propriétés est Azilekt. Après avoir lu le mode d'emploi, il est possible de comprendre exactement comment le médicament peut soulager l'état du patient.

Informations générales sur le médicament

Azilect inhibe la MAO-B et augmente les niveaux de dopamine extracellulaires et intracellulaires dans le corps noir, réduisant ainsi les manifestations de la maladie de Parkinson.

Groupe de médicaments, DCI, portée

Azilekt appartient au groupe anti-parkinsonien. L'ingrédient actif principal, le mésilate de razalgina, appartient à la classe des inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxygénase. Le médicament a la plus grande popularité parmi les patients avec un profil neurologique et neuropsychiatrique.

INN Azilekt - Razalgin (Rasagiline).

Formes de libération et prix du médicament

Le médicament se présente sous forme de comprimés arrondis de couleur blanche, sans odeur, avec un chanfrein sur un côté et l'inscription "GIL". Le paquet contient 30 ou 100 comprimés, qui sont emballés dans des blisters.

Le prix d’Azilekt sur le territoire de la Fédération de Russie dans diverses chaînes de pharmacies est présenté dans le tableau.

Analogues du médicament

En ce qui concerne le groupe des effets inhibiteurs de la MAO sur la dopamine, le seul analogue direct d’Azilekt est la sélégiline. Contrairement à Azilekt, il est moins toxique, présente un coefficient de distribution plus élevé dans le corps et son action thérapeutique n’est pratiquement pas inférieure.

Cependant, Selegilin est complètement contre-indiqué chez les patients présentant des troubles de la conduction myocardique, une hypertension non contrôlée et des maladies de la prostate, qui, compte tenu de l’âge des patients atteints de la maladie de Parkinson, réduisent considérablement le groupe de patients pouvant bénéficier de ce traitement. Néanmoins, le bas prix de Selegilin (environ 2500 roubles pour 50 comprimés) en fait une alternative attrayante en l’absence de contre-indications.

Dans la maladie de Parkinson, des agents à base d'autres composants peuvent également être utilisés:

1. Asylect pilyule_nervi-216.
2. Akineton pilyule_nervi-217.
3. Amantadine pilyule_nervi-218.
4. Lévodopa pilyule_nervi-223.
5. Lévodopa carbidopa pilyule_nervi-224.
6. Madopar pilyule_nervi-225.
7. Mendilex pilyule_nervi-226.
8. Midantan pilyule_nervi-227.
9. Mirapex pilyule_nervi-228.
10. Sur pilyule_nervi-229.

Composition et propriétés pharmacologiques

La composition d’Azilekt comprend du mésilate de razalgina à la dose de 1 mg, qui est le représentant de la deuxième génération de médicaments anti-parkinsoniens. Composants auxiliaires: microcellulose, crospovidone, talc, stéarate de magnésium, amidon et mannitol.

Le mécanisme d'action de la razalgine est associé à une inhibition très sélective de la monoamine oxydase de sous-type B. Le rôle de la monoamine oxydase dans l'organisme réside dans le métabolisme et le catabolisme d'un certain nombre de neurotransmetteurs, tels que:

Mécanisme d'action du médicament

Au cours du processus de développement de processus dégénératifs dans les tissus nerveux du cerveau, le contenu de MAO-B augmente dans les cellules des neurocytes (MAO-A se situe principalement dans les cellules du tube digestif). Une augmentation de la concentration de MAO-B, à son tour, conduit à une diminution de la dopamine dans le corps noir et le système striatal, entraînant des symptômes de parkinsonisme. Parallèlement à l'activité accrue de la MAO, l'effet des radicaux libres sur les cellules du cerveau et ses structures principales est renforcé, ce qui accélère les processus de leurs dommages.

Le razalgin est absorbé dans les cellules de l'estomac et du duodénum et atteint rapidement le flux sanguin systémique. Sa concentration plasmatique maximale est atteinte environ une demi-heure après la première dose. Dans ce cas, la biodisponibilité absolue n'est que de 36%.

Cela est dû au fait que le razalgin est métabolisé activement dans le foie sous l’influence du système du cytochrome P-450, en particulier en raison de l’isoenzyme CYP1A2. Dans le processus de désalkylation, la rasalgin est métabolisée en deux principaux métabolites: le 1-aminoindan et le 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan. Cependant, ces métabolites ne présentent pas de propriétés thérapeutiques.

Après administration orale, les métabolites et les résidus de razalgin sont excrétés dans l'urine et seule une petite partie est excrétée. La demi-vie est de 1 à 2 heures.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère, une augmentation de la quantité de Razalgin est observée et l’excrétion est retardée. Dans le même temps, la pathologie rénale n’affecte pas la diminution des propriétés pharmacocinétiques de la substance.

Quelle est la nouveauté et l'avantage du médicament?

Dans la lutte contre la maladie de Parkinson, Azilekt est le nouveau médicament de notre époque. La particularité de ce médicament réside dans sa grande efficacité thérapeutique, grâce à laquelle les premières améliorations cliniques ont lieu dans les plus brefs délais et à faible concentration. Le groupe MAO est connu depuis les années 80 du XXe siècle, lorsque des préparations à base d'inhibition non sélective de la monoamine oxydase étaient utilisées pour traiter la dépression.

Cependant, dans le traitement du parkinsonisme, l’effet sur les deux sous-types a entraîné le développement d’un grand nombre de réactions indésirables qui, souvent, non seulement n’ont pas amélioré l’état du patient, mais ont également entraîné de graves troubles cognitifs.

L'inhibition sélective et irréversible de la MAO-B contribue à maintenir le niveau de dopamine endogène, et le razalgin, directement, augmente le tropisme des structures dopaminergiques de ce neurotransmetteur. Pilyule_nervi-223 razalgan a deux effets à la fois: augmentation de la dopamine dans l’espace inter-synaptique et augmentation de la quantité de dopamine extracellulaire.

Les actions ci-dessus contribuent non seulement à réduire le taux de progression de la pathologie, mais également à soulager rapidement les syndromes parkinsoniens.

Indications et mode d'emploi

Azilekt est prescrit aux patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique à la fois en monothérapie et en association avec la lévodopa pour améliorer ses effets. Il est important de lire les instructions avant de prendre Azilekt et, si vous avez des questions, contactez votre médecin.

Restrictions

Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant des réactions d'hypersensibilité aux composants de Azilekt. Il est également interdit de prendre le médicament en même temps que d'autres inhibiteurs de la MAO, car cela pourrait entraîner des effets indésirables et un «syndrome du fromage» prononcés. La contre-indication somatique à l'utilisation d'inhibiteurs de la MAO-B est une insuffisance hépatique sévère.

Les études cliniques menées n’ont pas montré d’effet tératogène chez le fœtus chez l’animal, mais il n’existe pas de données sur l’utilisation de razalgin chez la femme enceinte. On sait seulement qu'il est capable d'inhiber la synthèse de la prolactine et, par conséquent, de provoquer une hypogalactie. Par conséquent, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement au moment du traitement razalginom. Chez les enfants, aucune étude clinique n'a été menée car la pathologie n'est pas typique de ce groupe d'âge.

Dosage

Les médicaments sont prescrits à une dose quotidienne de 1 mg par voie orale, qui est utilisée à la fois. La dose ne change pas même avec un traitement simultané avec Levodopa.

L'effet du razalgin et de son métabolisme dépend directement de l'état du système hépatobiliaire. Par conséquent, il est utile d’examiner attentivement l’état des patients présentant une insuffisance hépatique concomitante du premier degré; pour les formes modérées et graves, il existe une contre-indication stricte.

Azilekt peut être consommé quel que soit le repas. Cependant, il convient de noter que la présence dans le menu d'un grand nombre d'aliments gras ralentit l'absorption de la substance active.

Précautions de sécurité

Lorsque le traitement avec les antidépresseurs devrait cesser complètement de prendre razalgina. Cela est particulièrement vrai pour les autres inhibiteurs de la MAO et les inhibiteurs sélectifs de la sérotonine et de la dopamine, car leur interaction augmente de manière incontrôlable les effets secondaires: altération et confusion, rigidité musculaire, convulsions myocloniques et frissons.

Il faut également prendre en compte la forte hépatotoxicité d'Azilekt lors de la prescription d'antibiotiques, dont le métabolisme nécessite le fonctionnement normal du système du cytochrome P-450 et de ses coenzymes. Ces médicaments comprennent des dérivés de la ciprofloxacine.

Caractéristiques du médicament

Un traitement prolongé au razalginom peut entraîner des troubles mentaux. Cela se manifeste par une augmentation du jeu, de la manie et de l'hypersexualité. Par conséquent, une observation attentive de ces patients par un psychiatre est nécessaire.

Prendre Azilekt peut provoquer une sensation de somnolence pendant la journée et même un endormissement. Dans le même temps, une réponse adéquate aux événements environnants diminue et les réflexes principaux sont atténués. Par conséquent, il est recommandé d’abandonner la conduite pendant toute la durée du traitement.

Une attention particulière devrait être accordée aux patients qui fument. On sait que la fumée de tabac induit des structures isoenzymatiques du cytochrome P-450, ce qui entraîne une diminution de la concentration absolue d'Azilekt dans les tissus et les organes.

Effets secondaires possibles et surdosage

Bien que les inhibiteurs sélectifs de la MAO-B n'aient pas encore été suffisamment étudiés, ils se caractérisent par des effets indésirables, comme pour tout médicament. Vous devez également comprendre que la réception simultanée de Lévodopa peut augmenter le risque de développer certaines réactions indésirables.

Les effets indésirables les plus fréquents sous monothérapie:

• maladies infectieuses;
• cancer du foie;
• la leucopénie;
• l'allergie;
• la dépression;
• hallucinations;
• maux de tête;
• évanouissement;
• l'angine de poitrine;
• la rhinite;
• flatulences;
• la conjonctivite;
• une dermatite;
• myalgie;
• fièvre.

Effets indésirables associés à la lévodopa:

• mélanome;
• troubles dyspeptiques;
• hallucinations;
• troubles du sommeil;
• la dyskinésie;
• la rhinite;
• hypotension orthostatique;
• arthralgie;
• démarche fragile.

Pendant le traitement, évitez d’ingérer des produits contenant de grandes quantités de tyramine ou de tyrosine: fromage, vin rouge, bière, noix, cela conduirait au développement du «syndrome du fromage». Il se manifeste par une forte augmentation de la pression artérielle, ce qui conduit au développement d'un accident vasculaire cérébral aigu ou d'une crise cardiaque.

Une surdose d'Azilekt s'accompagne d'une inhibition non sélective de deux sous-types de MAO à la fois et du développement d'une crise d'hypertension avec hypotension posturale.

Il n'y a pas d'antidote spécifique, les soins symptomatiques sont fournis aux patients présentant un surdosage dans l'unité de soins intensifs.

Avis des médecins sur l'utilisation d'Azilekt

Daniilov S.O., neurologue de la plus haute catégorie: «Bien sûr, nous en savons encore très peu sur le parkinsonisme, mais nous faisons tout ce qui est possible pour supprimer ou au moins réduire ses manifestations cliniques. Nous ne traitons souvent que de la lévodopa, en la complétant parfois avec des antagonistes de la dopamine.

Cette tactique est la plus appropriée compte tenu de l'âge de nos patients et de la gravité de la pathologie somatique concomitante. Les inhibiteurs de la MAO-B, en particulier Azilekt, constituent un groupe prometteur. Cependant, leur toxicité et leur danger dépassent aujourd'hui les effets thérapeutiques possibles. ”

Seleznev V.M., psychiatre de la catégorie la plus élevée: «Les patients atteints de la maladie de Parkinson ne peuvent être considérés que sous leur aspect neurologique. Des changements dans les cellules du système nerveux entraînent la formation d'un défaut de personnalité, d'une démence et, bien sûr, d'un trouble anxieux et dépressif.

Mais que se passe-t-il si l'utilisation d'antagonistes de la dopamine avec les ISRS ou les ISRS conduit au développement du «syndrome de la thymidine»? La réponse est simple - il est nécessaire de prescrire des inhibiteurs de MAO - le médicament Azilekt. L'augmentation du contenu en dopamine dans les cellules aidera à réduire les symptômes dépressifs et à rétablir le fond émotionnel normal. "

À ce jour, le développement de médicaments similaires à Azilekt vise à réduire les effets hépatotoxiques et à accroître la biosécurité. Compte tenu de la quantité de recherche, un groupe de médicaments anti-parkinsoniens ne perdra pas sa popularité parmi les neurologues et les psychiatres pendant une longue période.